Drug Intoxication & Detoxication : Novel Approaches Offener Zugang

Abstrakt

Auswirkungen von Acridinderivaten auf die Ca2+-Aufnahme durch Candida albicans

Martha Calahorra, Norma Silvia Sanchez und Antonio Peña

Die Wirkungen mehrerer Acridinderivate und von Chloroquin, das eine ähnliche Seitenkette wie Chinacrin, aber einen Chinolinkern besitzt, wurden an einem Stamm von Candida albicans untersucht. Folgende Parameter wurden geschätzt: a) Verteilungskoeffizienten Dichlormethan/Wasser; b) Aufnahme durch Zellen; c) Wirkungen auf die Atmung; d) Wirkungen auf die Versauerung des Mediums; e) Ausfluss von K+; f) Aufnahme von 86Rb+ und 45Ca2+ und d) Wirkungen auf das Zellwachstum. Im Allgemeinen wurden folgende Ergebnisse erzielt: a) Die meisten wiesen eine geringe Hydrophobie auf; b) die meisten wurden in erheblichem Umfang von Zellen aufgenommen; c) Acridinorange, Acridingelb, Chinacrin und Nonyl-Acridinorange hemmten die Atmung; d) Acridinorange, Chinacrin und Nonyl-Acridinorange hemmten die Versauerung des Mediums. Die wichtigste Entdeckung war, dass Acridinorange, Chinacrin und Nonyl-Acridinorange bei 60 μM oder 120 μM und Acriflavin bei 120 μM einen K+-Efflux, eine Hemmung der 86Rb+-Aufnahme und eine bemerkenswerte, vielfache Erhöhung der 45Ca2+-Aufnahme bewirkten. Acridinorange und Acridingelb bewirkten lediglich eine Verkürzung der Verdopplungszeit; bei den verwendeten Konzentrationen hemmte nur Nonyl-Acridinorange das Wachstum. Es wird vorgeschlagen, dass Chinacrin als Adjuvans oder topisches Mittel gegen Candidiasis eingesetzt werden kann. Chemische Derivate einiger der Farbstoffe könnten auch gegen pathogene Pilze eingesetzt werden.