Diese Therapie enthält drei oder mehr retrovirale Medikamente, um das Fortschreiten der HIV-Erkrankung zu stoppen. Diese Medikamente werden in verschiedene Klassen eingeteilt. Die Klassen sind Nukleosid-/Nukleotid-Reverse-Transkript-Inhibitoren, nicht-nukleosidische Reverse-Transkript-Inhibitoren, Proteaseinhibitoren, Fusionsinhibitoren, Integraseinhibitoren und Kombinationen mit fester Dosis. Diese Medikamente verhindern das Wachstum des Virus. Diese Therapie ist sehr nützlich in HIV-Anfangsstadien. Diese Therapie dient hauptsächlich der HIV-Prävention bei Schwangeren und Kleinkindern.
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