American Journal of Drug Delivery and Therapeutics Offener Zugang

Abstrakt

HPLC-Kongress 2018: Die Untersuchung der Naproxen-Desorption von Kieselsäure mittels RP-HPLC – Monika Sulekova – Universität für Veterinärmedizin und Pharmazie

Monika Sulekova

Einführung:

Naproxen, das unter anderem unter dem Markennamen Aleve verkauft wird, ist ein nichtsteroidales entzündungshemmendes Medikament (NSAID), das zur Behandlung von Schmerzen, Menstruationsbeschwerden, entzündlichen Erkrankungen wie rheumatoider Arthritis und Fieber eingesetzt wird. Es wird oral eingenommen. Es ist in schnell und verzögert freisetzenden Darreichungsformen erhältlich. Die Wirkung setzt innerhalb einer Stunde ein und hält bis zu zwölf Stunden an. Naproxen ist ein nichtselektiver COX-Hemmer. Es gehört zur Medikamentenklasse der Propionsäuren. Als NSAID scheint Naproxen seine entzündungshemmende Wirkung auszuüben, indem es die Produktion von entzündungshemmenden Substanzen namens Prostaglandine verringert. Es wird von der Leber zu inaktiven Metaboliten verarbeitet. Die medizinischen Anwendungen von Naproxen sind auf seine entzündungshemmende Wirkung zurückzuführen. Naproxen wird zur Behandlung einer Reihe von entzündlichen Erkrankungen und Symptomen eingesetzt, die auf übermäßige Reizung zurückzuführen sind, wie Schmerzen und Fieber. Die Wirkungsweise von Naproxen wird, wie auch bei anderen NSAIDs, mit der Hemmung der Cyclooxygenase-Aktivität in Verbindung gebracht. Die Hemmung von COX-1 wird mit gastrointestinaler und renaler Toxizität in Verbindung gebracht, während die Hemmung von COX-2 eine lindernde Wirkung hat. Naproxen wird zur Schmerzlinderung bei verschiedenen Erkrankungen eingesetzt, beispielsweise bei Migräne, Muskelschmerzen, Sehnenentzündung, Zahnschmerzen und Menstruationskrämpfen. Es lindert auch Schmerzen, Schwellungen und Gelenksteifheit, die durch Arthritis, Schleimbeutelentzündung und Gichtanfälle verursacht werden. Naproxen ist ein Nebensubstrat von CYP1A2 und CYP2C9. Es wird in der Leber umfassend zu 6-O-Desmethylnaproxen verarbeitet, und sowohl das Ausgangsmedikament als auch der Desmethylmetabolit werden weiter zu ihren jeweiligen Acylglucuronid-konjugierten Metaboliten verarbeitet. Eine Analyse zweier klinischer Studien zeigt, dass bei Naproxen die maximale Plasmakonzentration 2–4 Stunden nach oraler Einnahme erreicht wird, Naproxen-Natrium jedoch innerhalb von 1–2 Stunden maximale Plasmakonzentrationen erreicht.

Verfahren:

Mesoporous silica SBA-15 was set up to assess its application as naproxen tranquilize conveyance framework. A tale SBA-15 (2.5N-SBA-15) with pores infiltrating into the silica dividers has been orchestrated with amino-finished hyperbranched polyamide (AEHPA) and P123 as co-layouts. This tale layout strategy effectively engraves mesoporous depressions into the silica structure. The acquired composites are utilized as a Co (15 wt%) impetus support for Fischer–Tropsch Synthesis (FTS). The reactant movement and item selectivity are essentially affected by the help structure. Contrasted and the ordinary 15Co/SBA-15 impetus, the 15Co/2.5N-SBA-15 impetus with an infiltrating pore structure shows improved reducibility of cobalt species, prompting better synergist properties as for CO action and C5+ selectivity during the FTS response.

The measure of naproxen discharged from the pores of mesoporous silica SBA-15 into the arrangements was dictated by the technique for an opposite stage elite fluid chromatography (RP-HPLC). The detachment component in turned around stage chromatography relies upon the hydrophobic restricting connection between the solute particle in the portable stage and the immobilized hydrophobic ligand, for example the fixed stage. The real idea of the hydrophobic restricting communication itself involves warmed discussion however the tried and true way of thinking expect the coupling association to be the consequence of a positive entropy impact. The underlying portable stage restricting conditions utilized in switched stage chromatography are basically watery which shows a high level of sorted out water structure encompassing both the solute particle and the immobilized ligand. As solute ties to the immobilized hydrophobic ligand, the hydrophobic region presented to the dissolvable is limited. Subsequently, the level of sorted out water structure is reduced with a comparing ideal increment in framework entropy. Along these lines, it is beneficial from a vitality perspective for the hydrophobic moieties. Turned around stage chromatography is an adsorptive procedure by exploratory plan, which depends on a parceling component to impact division. The solute particles parcel (for example a harmony is set up) between the portable stage and the fixed stage. The dissemination of the solute between the two stages relies upon the coupling properties of the medium, the hydrophobicity of the solute and the sythesis of the portable stage. At first, test conditions are intended to support adsorption of the solute from the versatile stage to the fixed stage. Along these lines, the versatile stage sythesis is changed to support desorption of the solute from the fixed stage once again into the portable stage. For this situation, adsorption is viewed as the outrageous balance state where the appropriation of solute atoms is basically 100% in the fixed stage. Then again, desorption is an extraordinary balance state where the solute is basically 100% appropriated in the versatile stage.

SBA-15 having 3-aminoprophyl-, methyl-, fenyl-and cyclohexyl-surface gatherings was effectively arranged by the joining of SBA-15 with the comparing alkoxysilanes. The arrival of the medication was acted in two unique media, in a recreated body liquid (pH 7.40) and in a reproduced gastric liquid (pH 2.06). The HPLC framework Dionex Ultimate 3000 RS (Thermo Fisher Scientific, Germany) comprised of a quaternary siphon, a degasser, a mechanized injector, a segment broiler and a diode exhibit identifier DAD. HPLC framework was utilized, with fixed stage ODS Hypersil C18 section (150x4.6 mm, 3 μm).

Results and Discussion:

Um die Konzentration von Naproxen zu bestimmen, wurde die Ausgleichskurve auf der Grundlage von fünf Sätzen verschiedener Naproxen-Konvergenzen entwickelt. Die Linearität wurde durch dreifache Wiederholungsmessung jedes Konzentrationsschritts kontrolliert. Die Mischung aus Acetonitril und Wasser (55:45, v/v), angereichert mit Orthophosphorsäure auf pH 3, wurde als bestes flexibles Stadium ausgewählt. Die Durchflussrate betrug 1 ml/min und die Messung erfolgte bei einer Frequenz von 229 nm. Während der chromatographischen Trennung wurde das flexible Stadium isokratisch gehalten.

Abschluss:

Die Bedingungen für die Solvenzanalyse wurden festgelegt und verschiedene Proben wurden eilig entnommen, um Naproxen mit hoher Spitzensymmetrie zu eluieren. ODS Hypersil C18-Abschnitt (150 x 4,6 mm, 3 μm) und Durchflussrate 1 ml/min, Nachweisfrequenz 229 nm, Abschnittstemperatur 25 °C und Verdünnungsmittel Acetonitril und Wasser (55:45, v/v) wurden als optimierte Methode festgelegt. Die Systemeignungsparameter wurden durch mehrmalige Zugabe des Standards konzentriert und die Ergebnisse lagen deutlich unter den Akzeptanzmaßen. Die Linearitätsanalyse wurde als ermittelter R2-Wert von 0,999 angesehen. Unter Verwendung der obigen Methode wurde eine Überprüfung der angegebenen Definition durchgeführt, 99,7 % waren verfügbar.

Biographie

Monika Sulekova hat ihren Abschluss an der Pavol Josef Safarik Universität in Kosice, Slowakei, gemacht. Während ihres Studiums verbrachte sie ein halbes Jahr an der Friedrich-Schiller-Universität in Jena, Deutschland, wo sie Analytische Chemie studierte. Heute arbeitet sie als Lehrerin an der Universität für Veterinärmedizin und Pharmazie in Kosice, Slowakei, sowie als Forscherin auf dem Gebiet der Desorption von Arzneimitteln aus mesoporösem Siliciumdioxid, das mit verschiedenen funktionellen Gruppen modifiziert wurde, und der Bestimmung synthetischer Farbstoffe in pharmazeutischen Produkten mit der RP-HPLC-Methode.