Alptug Karakücü
Eine Reihe von Eigenschaften wie Löslichkeit, Haltbarkeit bei Raumtemperatur, Kompatibilität mit löslichen Substanzen, Trägerstoffen und Photostabilität spielen eine wichtige Rolle bei der wirksamen Rezeptur von Medikamenten. Bis heute sind über 40 % der neuen synthetischen Inhaltsstoffe, die durch Medikamentenentdeckungsprogramme hergestellt werden, lipophile oder schlecht wasserlösliche Mischungen. Es gibt zahlreiche Rezepturverfahren, um die Probleme der geringen Löslichkeit und Bioverfügbarkeit von Medikamenten zu lösen. Die üblichen Verfahren umfassen Mikronisierung, Verwendung fetthaltiger Lösungen, Verwendung von Eintrittsverstärkern oder Co-Lösungsmitteln, Tensidstreuverfahren, Salzbildung, Fällung usw. Diese Verfahren haben jedoch nur eine begrenzte Nützlichkeit bei der Verbesserung der Löslichkeit von Medikamenten mit unzureichender Löslichkeit. Weitere Verfahren sind vesikuläre Strukturen wie Liposomen, Streuung von Feststoffen, Emulsions- und Mikroemulsionsverfahren und Aufmerksamkeitsstrukturen mit Cyclodextrinen, die eine positive Wirkung als Medikamententransportsystem zeigen, aber die Hauptprobleme dieser Verfahren sind ihr Mangel an allgemeiner Relevanz für alle Medikamente. Die schlechte Flüssigkeitslöslichkeit von Arzneimittelmolekülen begrenzt die Retention des Arzneimittels bei oraler oder dermaler Verabreichung und verringert schließlich die Bioverfügbarkeit aufgrund der Hydrophobie. Darüber hinaus ist es eine große Herausforderung, schlecht lösliche Arzneimittel zu entwickeln, um die Löslichkeit zu erreichen, die für eine ausreichende Wirkung erforderlich ist. Einige neue Arzneimittelkandidaten, deren Ziel-Rezeptor-Geometrie durch Hochdurchsatz-Screening ermittelt wird, weisen eine hohe subatomare Masse und einen hohen Log P-Wert auf, was zur Unlöslichkeit beiträgt.
Gemäß dem biopharmazeutischen Klassifizierungssystem gelten die Arzneimittel der Klassen II und IV als unzureichend löslich. Physikalische Veränderungen (Mikronisierung, polymorphe Bildung, feste Streuungen, Cyclodextrinbildung, Verwendung natürlicher löslicher Substanzen), chemische Veränderungen (Prodrug-Entwicklung, Salzstrukturen) oder nanotechnologische Verfahren (Mizellen, Lipsome, Nanoemulsionen usw.) werden als Mittel zur Lösung von Problemen mit geringer Wasserlöslichkeit angesehen. Physikalische und chemische Veränderungen haben einige Nachteile, z. B. sind sie nicht auf die Wirkstoffe der einzelnen Arzneimittel anwendbar, bieten keine ausreichende erweiterte Wasserlöslichkeit oder führen zu einem Wirkungsverlust. Nanotechnologie kann zur Lösung der Probleme eingesetzt werden, die mit den zuvor beschriebenen verschiedenen Methoden verbunden sind. Nanotechnologie wird definiert als die Wissenschaft und Technik im Nanomaßstab, also 10–9 m.
In the most recent years, it is viewed as that tranquilize nanosuspensions are one the best ways to deal with figure ineffectively dissolvable mixes. Nanosuspensions are scattered frameworks which have nanometer extend, normally 200-600 nm, unadulterated medication particles. They contain least measure of settling specialists, for example, surfactants as well as polymers. Nanosuspensions can be delivered by precipitation, wet processing, high weight homogenization, or blend of these strategies. With remarkable properties of nanosuspensions by giving expanded surface region of medication articles, they can improve immersion solvency and disintegration pace of ineffectively dissolvable medications and thus oral or dermal bioavailability. The medication microparticles/micronized sedate powder is moved to tranquilize nanoparticles by methods like Bottom-Up Technology and Top-Down Technology. Nanosuspensions are submicron colloidal scatterings of nanosized tranquilize particles balanced out by surfactants. Nanosuspensions comprise of the ineffectively water-dissolvable medication with no grid material suspended in scattering. These can be utilized to upgrade the dissolvability of medications that are ineffectively solvent in water just as lipid media. Because of expanded solvency, the pace of flooding of the dynamic compound increments and the most extreme plasma level is arrived at quicker. This methodology is helpful for particles with helpless solvency, helpless porousness, or both, which represents a critical test for the formulators. The diminished molecule size delivers the chance of intravenous organization of inadequately dissolvable medications with no bar of the blood vessels. The suspensions can likewise be lyophilized and into a strong lattice. Aside from these points of interest, it additionally has the upsides of fluid definitions over others. Pharmaceutical nanosuspensions of medications are nanosized, heterogeneous watery scatterings of insoluble medication particles balanced out by surfactants. Conversely, nanoparticles are either polymeric or lipid colloidal transporters of medications. Nanosuspension procedure is the main alternative accessible, when a medication atom has numerous inconveniences, for example, failure to shape salt, huge sub-atomic weight and portion, high log P and softening point that obstruct them in creating appropriate details. Nanosuspensions can fathom such extraordinary medication conveyance issues related with the dynamic pharmaceutical fixings (API) by holding it in a translucent state while empower them with expanded medication stacking during detailing advancement. Obliging enormous medication sum with least portion volume has extra advantages in parenteral and ophthalmic medication conveyance framework inferable from the minimization of unnecessary utilization of unsafe non-watery solvents and extraordinary pH. Different focal points incorporate expanded dependability, continued arrival of medication, expanded viability through tissue focusing on, least first pass digestion and profound lung affidavit. The soundness of the submicron particles accomplished in the nanosuspension is for the most part ascribed to the uniform molecule size, which is shaped by various assembling procedures. Particles of nanosuspensions must stay unaltered in size all through its timeframe of realistic usability else it can start unconstrained precious stone development. In this manner, keeping up the uniform molecule size dispersion can frustrates the nearness of differing immersion dissolvability and accordingly repress any precious stone development because of Oswald aging impact. Nanosuspension of the medication can likewise be accomplished by weakening of emulsion, along these lines causing full dissemination of scattered stage into the constant stage bringing about the creation of nanosuspension. Microemulsion can be treated in comparative way for the creation of nanosuspensions. The impact of globule size and measure of surfactant (s) on the medication take-up of inward stage ought to be analyzed to create ideal medication stacking. Nanosuspension created by such strategies must be cleared from following solvents and different fixings by methods for ultrafiltration procedure to make it helpful for organization. Lyophilization of the nanosuspensions will be done to improve the physical and synthetic soundness and to conquer the incongruencies between the different detailing segments. Sanitization of the nanosuspensions should be possible either by film filtration (< 0.22 μm), steam heat cleansing or gamma illumination. Writing proposes that enhancement of base up nanosuspension approach requires fitting choice and setting appropriate convergence of excipients, for example, surfactant and polymer.
Die spezielle Funktion von Quality by Design wird als Design of Experiment (DoE) bezeichnet. Der DoE-Ansatz analysiert sachlich die Zusammenhänge zwischen Faktoren innerhalb des Planungsbereichs und ermöglicht die Entwicklung von Definitionen durch Berücksichtigung der idealen Produkteigenschaften. Der DoE-Ansatz hilft bei der Entwicklung von Nanosuspensionsplänen, indem er die Anzahl der Tests reduziert, was Kosten spart und effizienter ist.
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