Haidy H. El-Zoheiry
Die Hemmung des Enzyms Acetylcholinesterase (AChE) ist ein wichtiges Ziel bei der Behandlung der Alzheimer-Krankheit (AD), und AChE-Hemmer sind die wichtigsten Medikamente zur Behandlung dieser Krankheit. Cumarine sind eine große Familie von Verbindungen natürlichen und synthetischen Ursprungs, die eine Reihe pharmakologischer Aktivitäten aufweisen, darunter auch die Hemmung von AChE. Ensaculin, ein natürliches Cumarin-Derivat mit AChE-hemmenden Eigenschaften, wird derzeit klinisch auf seine potenzielle Wirksamkeit bei der Behandlung von AD untersucht. Daher wurde eine neue Reihe von 7-(Benzyloxy)-4-substituierten 2H-Chromen-2-onen synthetisiert und als AChE-Hemmer bewertet. Die Anticholinesterase-Aktivitäten der synthetisierten Verbindungen wurden nach Ellmanns Methode gegenüber frisch hergestellter Acetylcholinesterase (AChE) aus Electrophorus electricus getestet, wobei Donepezil als Referenzverbindung verwendet wurde. Abschließend wurde ein molekulares Docking durchgeführt, um die möglichen Bindungswechselwirkungen zwischen aktiven Verbindungen und in der Enzymbindungsstelle vorhandenen Aminosäuren zu verstehen.
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